Classées comme carcinogènes probables, les N-nitrosamines sont largement présentes dans notre environnement. Depuis 2020, les détenteurs ou les demandeurs d’AMM de médicaments, y compris les génériques et les OTC, que leur substance active soit d’origine chimique ou biologique, doivent s’assurer que la présence de N-nitrosamines est contrôlée et la plus basse possible.

En conformité avec les directives de l’EMA, Tox by Design peut réaliser pour chaque formulation et emballage, une évaluation de risque toxicologique des impuretés N-nitrosamines, basée sur les lignes directrices ICH M7 et ICH Q9, en concluant par des recommandations qui seront fonction de la probabilité ou non de la présence de N-nitrosamines.

La ligne directrice de l’EMA demande aux détenteurs d’AMM :

1ère étape : Une évaluation de risques de la Substance Active et du Produit Fini

2ème étape : Si le risque de présence d’une N-nitrosamine existe, une analyse permettant la détermination de la teneur de cette N-nitrosamine devra être réalisée. Selon la teneur de la nitrosamine par rapport à sa dose admissible, divers scénarios seront envisagés

3ème étape : Soumission des variations

Pour la 1ère étape, Tox by Design peut réaliser, pour chaque formulation et emballage, une évaluation de risque toxicologique des N-nitrosamines, basée sur les lignes directrices ICH M7 et ICH Q9. Selon les conclusions de l’évaluation des risques, des actions et la nécessité de confirmer la présence des N-nitrosamines par l’analytique seront recommandées.

Pour la 2ème étape, lorsque la teneur de la N-nitrosamine est supérieure au seuil de préoccupation toxicologique (#TTC = 18 µg/jour) et si l’#EMA et/ou la FDA n’ont pas publié sa dose admissible (#AI), Tox by Design peut calculer cette dose :

  • selon l’approche “Carcinogenic Potency Categorization Approach” (#CPCA)
  • ou, si un analogue suffisamment robuste est identifié par “Read Across” et SAR, la TD50 de cet analogue peut servir de point de départ pour le calcul de la dose admissible

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